Zelboraf

960 mg (soit 4 comprimés à 240 mg) deux fois par jour (soit une dose quotidienne totale de 1920 mg)

Le vemurafenib est une petite molécule inhibant l’activité serine thréonine kinase de la protéine BRAF. La mutation V600E ou V600K de BRAF induit une activation constitutive de son domaine kinase, déclenchant un signal de prolifération cellulaire non contrôlé. La mutation BRAF V600E est addictive pour certains mélanomes, c’est-à-dire que son activité est nécessaire pour induire la prolifération tumorale et son inhibition entraine la mort cellulaire. Certains cancers colorectaux mutés pour BRAF V600E sont en parallèle dépendants de l’activité EGFR, entrainant une résistance primaire au vemurafenib. L’indication du vemurafenib est donc dépendante du contexte moléculaire de la tumeur.

Administration des comprimés par voie orale sans être croqués ou écrasés.
Le vemurafenib doit être pris à 12 heures d’intervalle, soit au cours d’un repas, soit en dehors d’un repas, en évitant les prises à jeun systématiques. L’absorption du vemurafenib est cependant augmentée lors la prise d’un repas riche en graisse.

Mode d’action du Vemurafenib sur la voie des MAP kinases

Pour en savor plus sur la voie BRAF : lien vers Nature Reviews Cancer