
Tarceva – Pancréas
Dr Christophe Massard

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Pr Jean-Yves Blay Lien vers l’étude : Efficacy and safety of regorafenib for advanced gastrointestinal stromal tumours after failure of imatinib and sunitinib (GRID): an international, multicentre, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial – Lancet 2013
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Le crizotinib est une petite molécule qui inhibe l’activité tyrosine kinase de ALK, MET, ROS1 et RON, ce qui bloque la prolifération cellulaire.
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Le dabrafenib est une petite molécule qui inhibe l’activité serine thréonine kinase de la protéine BRAF lorsqu’elle est activée par une mutation. Le dabrafenib empêche alors BRAF muté d’activer la voie des MAP kinases, ce qui bloque la prolifération cellulaire.
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Le ponatinib est une petite molécule orale qui exerce son activité par liaison aux domaines intra-cellulaires à activité tyrosine kinases des récepteurs KIT et de la protéine chimérique Bcr-Abl. Le ponatinib inhibe aussi les récepteurs RET, FLT3 et des familles PDGFR, VEGFR et FGFR. Il bloque les voies de signalisation sous-jacentes, notamment la voie des […]
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Le nintédanib est une petite molécule qui se lie à la portion intracellulaire des récepteurs du VEGF et du FGF localisés à la surface des cellules endothéliales. Il bloque l’action de ces récepteurs et inhibe ainsi l’angiogénèse. En provocant l’inhibition de la formation des vaisseaux, il bloque la croissance tumorale. Le pazopanib bloque également l’activation […]
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Le régorafenib est une petite molécule qui bloque l’action des récepteurs du VEGF localisés à la surface des cellules endothéliales et inhibe l’angiogénèse, cette formation de nouveaux vaisseaux à partir de vaisseaux préexistants. Le régorafenib bloque également l’activation des récepteurs du PDGF à la surface des cellules péricytaires. Enfin, il bloque des récepteurs tyrosine kinases […]
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Le dasatinib est une petite molécule qui exerce son activité par liaison aux domaines intra-cellulaires à activité tyrosine kinases des récepteurs KIT, PDGFR α et β et de la protéine chimérique Bcr-Abl. Il bloque ainsi les voies de signalisation sous-jacentes et la prolifération des cellules tumorales.
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Le vemurafenib est une petite molécule qui inhibe l’activité serine thréonine kinase de la protéine BRAF lorsqu’elle est activée par une mutation. Le vemurafenib empêche alors la protéine BRAF mutée d’activer la voie des MAP kinases, ce qui bloque la prolifération cellulaire. Lien vers Nature Reviews cancer
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